O antígeno prostático específico (PSA) é uma glicoproteína de cadeia única, normalmente encontrada no citoplasma das células epiteliais que revestem os ácinos e os ductos da glândula prostática. O PSA é uma protease neutra da serina, formada por 240 aminoácidos envolvidos na lise do coágulo seminal. O PSA está presente no soro principalmente em três formas, a forma alfa-2-macroglobulina, envolvida pelo inibidor da protease, uma segunda forma que está complexada com outro inibidor da protease, a alfa-1-antiquimotripsina e a terceira forma de PSA que não está complexada com um inibidor de protease, chamada de PSA livre. Estudos demonstram que a medição das formas de PSA é útil para diferenciar o cancro de próstata de outras doenças prostáticas benignas. Entre os pacientes com concentrações elevadas de PSA, os homens com cancro da próstata tendem a ter valores de PSA livre percentual (PSA livre/PSA total) menores que o dos homens com doenças benignas. Valores baixos de PSA livre percentual estão associados a um risco mais elevado de cancro.