A testosterona é um hormônio sexual masculino, secretado pelas células de Leydig ou células intersticiais dos testículos, regulado e controlado pelo efeito inibitório retrógrado do hormônio da pituitária (LH - hormônio luteinizante) sobre o hipotálamo e a hipófise. As concentrações de testosterona no soro experimentam uma sequência de aumentos e diminuições durante a fase fetal e até seis meses após o nascimento devido às trocas de hormônios maternos. A partir dos seis meses até a puberdade, as concentrações de testosterona mantêm-se aproximadamente a 1 nmol/L (0,3 ng/mL). O aumento da concentração de testosterona nos homens é gradual depois da puberdade até alcançar a concentração de um adulto. Nas mulheres, a testosterona é produzida principalmente pela conversão periférica dos pré-hormônios. A testosterona está muito ligada às proteínas. Nos homens, 98% da testosterona circulante está ligada; o valor nas mulheres é ligeiramente inferior. A maioria dos esteróides está ligada a uma proteína ligante específica, denominada, em algumas ocasiões, como globulina ligante de hormônio sexual (SHBG) ou globulina ligante da testosterona (TeBG), e à albumina sérica. A monitoração da testosterona é utilizada clinicamente para diagnosticar e diferenciar os transtornos endócrinos. Nos homens, estes transtornos incluem: hipogonadismo, falha testicular, esterilidade, hipopituitarismo e hiperprolactinemia. Nas mulheres, transtornos como a síndrome do ovário policístico, hiperplasia suprarrenal, esterilidade, hirsutismo, amenorréia, obesidade e virilização podem causar alterações na concentração de testosterona no soro.
