A testosterona é um hormônio sexual masculino, secretado pelas células de Leydig ou células intersticiais dos testículos, regulado e controlado pelo efeito inibitório retrógrado do hormônio da pituitária (LH - hormônio luteinizante) sobre o hipotálamo e a hipófise. A testosterona está muito ligada às proteínas. Nos homens, 98% da testosterona circulante está ligada; o valor nas mulheres é ligeiramente inferior. A maioria dos esteróides está ligada a uma proteína ligante específica, denominada, em algumas ocasiões, como globulina ligante de hormônio sexual (SHBG) ou globulina ligante da testosterona (TeBG), e à albumina sérica. Inicialmente, acreditava-se que a porção livre ou fração do hormônio não ligada era a única forma biologicamente ativa. Hoje reconhece-se que a porção do hormônio que está debillmente ligada à albumina também está disponível para os tecidos. O hormônio livre e a porção de hormônio ligada à albumina representam o hormônio "biodisponível". A monitoração da testosterona é utilizada clinicamente para diagnosticar e diferenciar os transtornos endócrinos. Nos homens, estes transtornos incluem: hipogonadismo, falha testicular, esterilidade, hipopituitarismo e hiperprolactinemia. Nas mulheres, transtornos como a síndrome do ovário policístico, hiperplasia suprarrenal, esterilidade, hirsutismo, amenorréia, obesidade e virilização podem causar alterações na concentração de testosterona no soro.
